药物代谢动力学（Pharmacokinetics，PK），是研究机体对药物处置规律的学科，描述药物在体内随时间变化的动态过程，具体包括药物的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Excretion），即ADME过程。

吸收（Absorption）

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。吸收的快慢和程度直接影响药物起效的时间和疗效。

影响药物吸收的因素众多。例如，口服药物的吸收受到胃肠道的pH值、胃肠蠕动、消化酶、食物以及肝脏的首关效应等影响。生物利用度（Bioavailability，F） 是衡量口服药物吸收程度的重要指标，定义为口服药物进入体循环的量占给药剂量的百分比。静脉注射的药物生物利用度认为是100%。影响药物吸收的路径也不单一，例如皮肤给药依赖药物的分子大小、脂溶性及皮肤的完整性。不同的给药途径（如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、经皮吸收等）具有不同的吸收速度和生物利用度。

分布（Distribution）

分布是指药物吸收后从血液循环到达组织器官的过程。药物在体内的分布受到多种因素的影响，包括：

血浆蛋白结合率（Plasma Protein Binding）：许多药物与血浆中的蛋白质（如白蛋白、α1-酸性糖蛋白）结合，结合后的药物不能通过生物膜，不能发挥药理作用，也不能被代谢和排泄。只有游离状态的药物才能发挥作用。高血浆蛋白结合率的药物，其分布会受到其他药物竞争性结合的影响。

组织亲和力：一些药物对特定组织具有高度亲和力，如四环素易在骨骼和牙齿中沉积，导致这些部位的药物浓度较高。

血脑屏障（Blood-Brain Barrier，BBB）：血脑屏障是脑毛细血管的特殊结构，阻止许多药物进入大脑，限制了许多药物对中枢神经系统的作用。脂溶性高、分子量小的药物更容易穿透血脑屏障。

体液量和组织灌注：体液量和组织灌注越好，药物分布越快。

代谢（Metabolism）

代谢又称生物转化，是指药物在体内经过酶的催化，发生化学结构改变的过程。药物代谢的主要目的是将脂溶性药物转化为水溶性代谢物，以便于从肾脏排泄。

药物代谢的主要场所是肝脏，肝脏中的细胞色素P450酶系（Cytochrome P450，CYP）是药物代谢的重要酶系统，参与大多数药物的代谢过程。药物代谢反应通常分为两个阶段：

I相反应（Phase I Reactions）：包括氧化、还原和水解反应，通常引入或暴露极性基团。

II相反应（Phase II Reactions）：包括结合反应，将药物或其I相代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸、乙酰基等结合，生成水溶性更强的结合物。

有些药物代谢后活性增强，成为前药（Prodrug），需要在体内代谢后才能发挥药理作用。而另一些药物代谢后活性降低或丧失，成为无活性代谢物。

排泄（Excretion）

排泄是指药物或其代谢物从体内排出的过程。药物排泄的主要途径包括：

肾脏排泄：是大多数药物及其代谢物排泄的主要途径。药物通过肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管被动重吸收等机制从肾脏排出。肾功能不全会影响药物的排泄，导致药物在体内蓄积。

胆汁排泄：一些分子量较大、极性较强的药物或代谢物可以通过胆汁排泄。部分药物在胆汁排泄后，可能在肠道被重新吸收，形成肠肝循环（Enterohepatic Circulation），延长药物的作用时间。

其他途径：如呼吸道、乳汁、汗液、唾液等，但这些途径的排泄量通常较小。

除了以上核心概念，还有一些与药物代谢动力学相关的常用术语：

首关效应（First-Pass Effect）：指口服药物在被吸收进入体循环之前，经过肝脏代谢，导致进入体循环的药物量减少的现象。

清除率（Clearance，CL）：指单位时间内从体内清除药物的血浆体积。是衡量机体清除药物能力的指标。

半衰期（Half-life，t1/2）：指血浆药物浓度降低一半所需的时间。半衰期是药物在体内消除速度的指标，可以用于估计药物达到稳态血药浓度所需的时间。

稳态血药浓度（Steady-State Concentration，Css）：指多次给药后，药物的吸收和消除达到平衡，血浆药物浓度在一定范围内波动的状态。

药物相互作用（Drug Interaction）：指两种或多种药物同时使用时，药物之间产生相互影响，改变药物的代谢动力学过程，从而影响药物的疗效或毒性。

理解药物代谢动力学原理对于优化药物治疗方案、提高药物疗效、减少药物不良反应至关重要。通过研究药物在体内的ADME过程，可以更好地了解药物的性质、作用机制和潜在的毒性，从而为临床用药提供科学依据。