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药效学名词解释
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发布时间:2025-04-20 12:36:30
188****3100
2025-04-20 12:36:30

药效学 (Pharmacodynamics, PD) 研究的是药物对机体所产生的作用及其作用机制,简而言之,就是药物如何影响机体。它与药动学 (Pharmacokinetics, PK) 相互关联,药动学研究的是机体如何处理药物(吸收、分布、代谢、排泄),而药效学则研究药物进入机体后所产生的效果。理解药效学对于药物的合理使用和新药研发至关重要。

受体 (Receptor) 是药效学研究的核心。受体是细胞膜上或细胞内的特定蛋白质分子,能够特异性地与药物结合。药物与受体结合后,会引起一系列的生物化学或生理变化,最终产生药理效应。不同类型的受体对不同结构的药物具有不同的亲和力,这就是药物具有选择性的基础。受体包括多种类型,例如G蛋白偶联受体 (GPCRs)、离子通道型受体酪氨酸激酶受体核受体等。每种受体类型都有其特定的信号转导通路,介导不同的生理功能。

激动剂 (Agonist) 是指能够与受体结合并激活受体的药物。激动剂与受体结合后,能够模拟内源性配体的作用,从而产生与内源性配体相似的药理效应。激动剂的效应强度取决于其与受体的亲和力以及激活受体的能力,称为内在活性 (Intrinsic activity)。根据内在活性的高低,激动剂又可分为完全激动剂 (Full agonist) 和部分激动剂 (Partial agonist)。完全激动剂能够产生最大的效应,而部分激动剂即使占据了全部受体,也只能产生小于完全激动剂的效应。

拮抗剂 (Antagonist) 则是指能够与受体结合,但不能激活受体,反而阻止激动剂与受体结合的药物。拮抗剂本身不产生药理效应,但可以阻断或减弱激动剂的作用。拮抗剂根据其与受体结合的方式,可分为竞争性拮抗剂 (Competitive antagonist) 和非竞争性拮抗剂 (Non-competitive antagonist)。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体结合位点,其拮抗作用可以通过增加激动剂的浓度来克服。非竞争性拮抗剂则与受体的其他部位结合,改变受体的构象,从而降低激动剂的效应,且其拮抗作用无法通过增加激动剂的浓度来克服。另一种拮抗剂是反向激动剂 (Inverse agonist),它与受体结合后,不仅不激活受体,反而使受体处于一种非激活状态,从而产生与激动剂相反的药理效应。

剂量-反应关系 (Dose-response relationship) 描述的是药物剂量与药理效应之间的关系。通常,随着药物剂量的增加,药理效应也随之增强,直到达到一个平台期。剂量-反应曲线可以用来评估药物的效力和安全性。效力 (Potency) 指的是产生一定药理效应所需的药物剂量,效力高的药物意味着只需要较小的剂量即可产生相同的效应。效应强度 (Efficacy) 指的是药物能够产生的最大效应,效应强度高的药物能够产生更大的药理效应。

治疗指数 (Therapeutic index, TI) 是一个衡量药物安全性的指标,定义为半数致死量 (LD50) 与半数有效量 (ED50) 的比值,即TI = LD50/ED50。治疗指数越大,说明药物的安全性越高,因为产生毒性反应的剂量与产生有效治疗作用的剂量之间的距离越大。

耐受性 (Tolerance) 是指长期使用药物后,药物的效应逐渐减弱,需要增加剂量才能达到原来的效应。耐受性可能是由于受体数量减少、受体敏感性降低、药物代谢加快等原因引起的。

依赖性 (Dependence) 分为生理依赖性 (Physical dependence) 和心理依赖性 (Psychological dependence)。生理依赖性是指长期使用药物后,机体对药物产生了适应性,一旦停药,就会出现戒断症状。心理依赖性则是指对药物产生强烈的渴求感,即使没有生理依赖性,也难以停止使用药物。

药物相互作用 (Drug interaction) 是指两种或两种以上的药物同时使用时,药物的效应会发生改变。药物相互作用可能导致药物效应增强(协同作用)或减弱(拮抗作用),也可能增加药物的毒性。药物相互作用可能发生在药物的吸收、分布、代谢或排泄等各个环节,也可能发生在药物与受体的结合部位。理解药物相互作用对于避免不良反应和提高治疗效果至关重要。

信号转导 (Signal transduction) 是指药物与受体结合后,将信号传递到细胞内部的过程。信号转导通路涉及一系列的分子,例如G蛋白、酶和离子通道等。不同的受体激活不同的信号转导通路,从而产生不同的药理效应。对信号转导通路的深入了解,有助于我们理解药物的作用机制,并开发更有效、更安全的药物。

药物基因组学 (Pharmacogenomics) 研究的是个体基因差异对药物效应的影响。个体的基因差异可能导致药物的代谢速度、受体敏感性和药物反应等方面存在差异。通过药物基因组学研究,可以预测个体对药物的反应,从而实现个体化用药,提高治疗效果,减少不良反应。

总之,药效学是一门复杂而重要的学科,深入理解药效学原理,能够帮助我们更合理地使用药物,开发更有效、更安全的药物,并最终改善人类的健康。

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